Mulheres trans enfrentaram ao longo dos anos uma significativa falta de compreensão e aceitação, sendo frequentemente rotuladas com a sexualidade disfuncional. Isso refletiu na inclusão de sua identidade de gênero na Classificação Internacional de Doenças (CID), pela Organização Mundial da Saúde (OMS), como transtorno mental. Em 2019, a OMS revisou essa classificação, retirando o "transtorno de identidade de gênero" da CID-11, promovendo uma perspectiva mais inclusiva e respeitosa. No Brasil, a Constituição de 1988 garante direitos a todos os cidadãos, incluindo a população trans, mas a implementação de políticas de saúde públicas ainda enfrenta desafios, como discriminação e barreiras no acesso aos cuidados médicos.O tratamento hormonal, essencial na transição de gênero, envolve o uso de estradiol, que promove características femininas secundárias, como o desenvolvimento das mamas e a redistribuição de gordura corporal. Este tratamento é frequentemente combinado com bloqueadores andrógenos para reduzir os níveis de testosterona. A administração do estradiol, preferencialmente transdérmica, apresenta menos riscos de complicações hepáticas, garantindo maior segurança ao paciente. Contudo, a monitorização contínua dos efeitos colaterais, como hipertensão e tromboembolismo venoso, é crucial para a eficácia do tratamento. O Sistema Único de Saúde (SUS) tem avançado no atendimento às mulheres trans, com uma abordagem multidisciplinar, mas ainda há uma carência de profissionais capacitados para lidar com as necessidades específicas dessa população. A atenção farmacêutica desempenha um papel fundamental, sendo responsável pelo acompanhamento farmacoterapêutico e pelo ajuste das dosagens para garantir a segurança e eficácia do tratamento. Este estudo visa analisar o papel do estradiol na transição de gênero e a importância do acompanhamento farmacêutico para mulheres trans, com base em uma revisão literária realizada entre 2019 e 2024.