Introdução: O envelhecimento cutâneo está associado à perda progressiva da organização estrutural da pele, com redução da firmeza, da elasticidade e da capacidade regenerativa, o que tem ampliado a busca por procedimentos estéticos minimamente invasivos. Nesse contexto, o microagulhamento associado ao drug delivery vem sendo descrito como uma estratégia capaz de estimular a síntese de colágeno e favorecer a permeação de substâncias bioativas. Objetivo: Analisar, por meio da literatura científica, a eficácia do drug delivery associado ao microagulhamento no rejuvenescimento facial, considerando seus mecanismos de ação, benefícios clínicos, limites terapêuticos e aplicações estéticas. Método: Trata-se de uma revisão de literatura de natureza descritiva e analítica, com abordagem qualitativa. A busca foi realizada nas bases PubMed, SciELO e Periódicos CAPES, com seleção de estudos publicados entre 2021 e 2025, nos idiomas português e inglês. Ao final do processo de triagem, 25 estudos compuseram a amostra final. Resultados: Os estudos analisados demonstraram que a associação do microagulhamento com ativos tópicos, fatores de crescimento, ácido ascórbico, plasma rico em plaquetas e fibrina rica em plaquetas favorece a regeneração cutânea, a angiogênese, a melhora da textura da pele e o estímulo à produção de colágeno, com repercussões positivas sobre rugas, flacidez, cicatrizes e alterações pigmentares. Conclusão: Conclui-se que o microagulhamento associado ao drug delivery apresenta resultados promissores no rejuvenescimento facial, embora a heterogeneidade dos protocolos e a necessidade de padronização metodológica ainda limitem comparações mais amplas entre os estudos.