Introdução: As helmintíases continuam sendo um desafio global de saúde
pública, especialmente a toxocariose, causada por Toxocara canis, que afeta
humanos e animais. A eficácia limitada dos tratamentos atuais, como o
albendazol, destaca a necessidade de novas alternativas terapêuticas, seja por
meio da alteração estrutural de medicamentos existentes ou pelo
reposicionamento de medicamentos já aprovados. Objetivo: Avaliar in vitro o
potencial anti-helmíntico da N-(4-metoxifenil)pentanamida (N4MP), um derivado
simplificado do albendazol, e de 22 anti-histamínicos H1 como candidatos ao
reposicionamento terapêutico contra larvas L3 de T. canis. Métodos: Para a
realização dos testes in vitro, foi utilizado diferentes concentrações dos
compostos testados (incluindo albendazol como controle positivo). A N4MP foi
sintetizada e testada quanto à sua atividade larvicida e citotoxicidade, sendo
comparada ao albendazol. Os anti-histamínicos H1 foram selecionados com base
em disponibilidade comercial e diversidade estrutural. Os anti-histamínicos mais
ativos passaram por análises de teoria do funcional da densidade (DFT) e
docking molecular. Resultados: A N4MP apresentou atividade larvicida
dependente do tempo e da concentração, com menor citotoxicidade que o
albendazol e excelente perfil farmacológico. Entre os anti-histamínicos, a
prometazina e a rupatadina revelam efeitos larvicidas superiores ao albendazol,
causando alterações morfológicas distintas. As análises in silico indicaram bom
potencial redox e interação alternativa com o sítio da colchicina na β-tubulina.
Conclusão: A N4MP, bem como o reposicionamento de anti-histamínicos H1,
especialmente prometazina e rupatadina, apresentam abordagens promissoras
na identificação de novos agentes anti-helmínticos eficazes contra T. canis.
Esses achados reforçam as diretrizes de estratégias no desenvolvimento de
terapias para helmintíases
Tipo De Obra: Tese
Classificação Temática: ENFERMAGEM
Ano: 2025
Cutter: S586p
Publicação: 02-03-2026
Nº Páginas: 57
Autores:TAÍS CONCEIÇÃO DA SILVA (---)
Palavras-Chave: - Anti-helmínticos
- Ciências da saúde
- Enfermagem
- nematoides
- Toxocara
Keywords: - Anthelmintics
- Health Sciences
- Nematodes
- Nursing
- Toxocara