O Transtorno do Espectro Autista (TEA) é um distúrbio do neurodesenvolvimento caracterizado por déficits na comunicação social, padrões de comportamento repetitivos e interesses restritos,
frequentemente associados a comorbidades como Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade (TDAH), ansiedade e epilepsia, o que dificulta o manejo terapêutico. Nesse contexto, a farmacoterapia representa um recurso importante para o controle de sintomas como irritabilidade, agressividade e agitação. Atualmente, apenas dois antipsicóticos atípicos, risperidona e aripiprazol, são aprovados para esse fim. Este trabalho teve como objetivo analisar a eficácia, a segurança e os efeitos adversos dessas medicações, além de destacar o papel do farmacêutico no acompanhamento terapêutico de indivíduos com TEA. Para isso, realizou-se uma revisão narrativa baseada em artigos publicados entre 2015 e 2025, pesquisados em bases de dados como SciELO, PubMed e Google Acadêmico, a partir de descritores relacionados ao tema. A literatura evidencia que a risperidona apresenta elevada eficácia no controle da irritabilidade e comportamentos repetitivos, porém está associada a efeitos adversos como ganho de peso, distúrbios metabólicos e sintomas extrapiramidais. Já o aripiprazol, apesar de eficácia ligeiramente inferior, demonstra maior tolerabilidade, com menor risco de síndrome metabólica e hiperprolactinemia, além de perfil favorável de adesão devido à sua meia-vida prolongada. Em ambos os casos, o acompanhamento farmacêutico mostrou-se fundamental para a promoção do uso racional dos medicamentos, prevenção de interações medicamentosas, monitoramento de efeitos colaterais e orientação aos cuidadores, contribuindo significativamente para a adesão terapêutica e melhoria da qualidade de vida dos pacientes. Conclui-se que a escolha entre risperidona e aripiprazol deve considerar não apenas a eficácia clínica, mas também o perfil individual de tolerância e a intervenção do farmacêutico como elemento essencial para a segurança e efetividade do tratamento.