Com o aumento da expectativa de vida, no mundo, o número da incidência de casos de câncer tem elevado gradativamente. Assim sendo, o câncer configura-se com impacto crescente sobre a morbimortalidade, custos assistências e qualidade de vida do paciente. Neste contexto, a ampliação do conhecimento sobre a doença e consequentemente sobre a biologia tumoral, ampliou o desenvolvimento de terapias-alvo, imunoterapias, nanoterapias e estratégias multimodais, que ampliam o arsenal terapêutico no tratamento do câncer. Assim sendo, esta revisão tem como objetivo investigar as estratégias terapêuticas do tratamento farmacológico, além de investigar os mecanismos fisiopatológicos, mecanismo de ação e segurança no uso destes fármacos. Para tal, foi realizada uma revisão narrativa da literatura, nas bases de dados Google Acadêmico, SciELO, LILACS e PubMed/Medline, no período de 2020 a 2025, utilizando descritores em português, inglês e espanhol relacionados a tratamento do câncer, farmacologia oncológica, quimioterapia, terapias-alvo, imunoterapia, nanoterapias e inovações farmacológicas. Ao final da seleção, 12 estudos publicados entre 2022 e 2025 compuseram a amostra, com predomínio de revisões narrativas, revisões sistemáticas e metanálises, o que indica esforço de consolidação de evidências sobre terapias combinadas. Ademais, como resultado, constatou-se ampla diversidade de estratégias para o tratamento do câncer, com maior frequência de nanoterapias e imunoterapias, além de combinações envolvendo anticorpos conjugados a fármacos, inibidores de checkpoint imune, terapias-alvo e quimioterapia. Por fim, ao analisar os dados, os estudos apontaram ganhos em sobrevida global, sobrevida livre de progressão e taxa de resposta objetiva em cenários específicos, especialmente quando plataformas avançadas foram combinadas de forma racional. Por fim, é possível inferir que o tratamento farmacológico do câncer, caminha de um modelo centrado na quimioterapia citotóxica para terapias combinadas, ancoradas em alvos moleculares e na modulação da resposta imune. Com relação a segurança, combinações envolvendo nanosistema, anticorpos conjugados e imunoterapia podem oferecer benefício clínico adicional. Entretanto, a heterogeneidade, entre tumores, linhas de tratamento, biomarcadores e desenhos de estudo limita a generalização plena dos achados, reforçando a necessidade de ensaios clínicos randomizados mais robustos e estratificados.
Palavras-chave: Câncer; Tratamento farmacológico; Terapias combinadas; Imunoterapia; Nanoterapias; Anticorpos conjugados.